Αναστολείς PCSK9: Τι πρέπει να γνωρίζετε

Περιεχόμενο

• PCSK9: Τι πρέπει να γνωρίζετε
• Το γονίδιο PCSK9
• Τύποι ναρκωτικών PCSK9 και πώς λειτουργούν
• Παρενέργειες και κίνδυνοι
• Φάρμακα και στατίνες PCSK9: Πώς συγκρίνονται
• Πώς αυτό επηρεάζει τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης;

PCSK9: Τι πρέπει να γνωρίζετε

Μπορεί να έχετε ακούσει για τους αναστολείς του PCSK9 και πώς αυτή η κατηγορία φαρμάκων θα μπορούσε να είναι η επόμενη μεγάλη ανακάλυψη στη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης. Για να καταλάβετε πώς λειτουργεί αυτή η νέα κατηγορία φαρμάκων, πρέπει πρώτα να καταλάβετε το γονίδιο PCSK9.

Διαβάστε παρακάτω για να μάθετε για αυτό το γονίδιο, πώς επηρεάζει τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα και πώς οι ερευνητές χρησιμοποιούν αυτές τις πληροφορίες για να δημιουργήσουν νέες θεραπείες για ένα πολύ κοινό πρόβλημα.

Το γονίδιο PCSK9

Όλοι έχουμε ένα γονίδιο που ονομάζεται προπρωτεϊνική κοντεράση σουμπτιλισίνη / κεξίνη τύπου 9 (PCSK9). Αυτό το γονίδιο επηρεάζει άμεσα τον αριθμό των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL) υποδοχέων στο σώμα. Οι υποδοχείς LDL βοηθούν στη ρύθμιση της ποσότητας χοληστερόλης LDL που εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος. Οι περισσότεροι υποδοχείς LDL βρίσκονται στην επιφάνεια του ήπατος.

Ορισμένες μεταλλάξεις του γονιδίου PCSK9 μπορούν να μειώσουν τον αριθμό των υποδοχέων LDL. Αυτό μπορεί να προκαλέσει μια κληρονομική μορφή υψηλής χοληστερόλης, γνωστή ως υπερχοληστερολαιμία. Η υψηλή χοληστερόλη LDL μπορεί να οδηγήσει σε καρδιαγγειακές παθήσεις, καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο.

Άλλες μεταλλάξεις του γονιδίου PCSK9 μπορούν στην πραγματικότητα να μειώσουν τη χοληστερόλη LDL αυξάνοντας τον αριθμό των υποδοχέων LDL. Τα άτομα με χαμηλότερα επίπεδα χοληστερόλης LDL έχουν μικρότερο κίνδυνο εμφάνισης καρδιακών παθήσεων και εγκεφαλικού επεισοδίου.

Τύποι ναρκωτικών PCSK9 και πώς λειτουργούν

Τα φάρμακα PCSK9 καταστέλλουν το ένζυμο PCSK9 που εκφράζεται από το γονίδιο. Γι 'αυτό ονομάζονται αναστολείς PCSK9.

Τον Αύγουστο του 2015, η Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ενέκρινε το evolocumab (Repatha), έναν αναστολέα PCSK9 από την Amgen. Σε κλινικές δοκιμές, τα άτομα που έλαβαν evolocumab για ένα χρόνο μείωσαν τη χοληστερόλη LDL κατά περίπου 60 τοις εκατό σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου. Ένα χρόνο αργότερα, λίγο πάνω από το 2 τοις εκατό των ατόμων στην ομάδα τυπικής θεραπείας είχαν ένα σημαντικό συμβάν που σχετίζεται με την καρδιά σε σύγκριση με μόλις κάτω του 1 τοις εκατό αυτών που λάμβαναν evolocumab.

Τον Ιούλιο του 2015, η FDA ενέκρινε το alirocumab (Praluent). Μια πρόσφατη κλινική δοκιμή είχε παρόμοια επιτυχία στη μείωση της χοληστερόλης LDL. Μόνο 1,7 τοις εκατό των ασθενών παρουσίασαν κάποιο είδος καρδιακού συμβάντος κατά τη διάρκεια της δοκιμής των 78 εβδομάδων.

Παρενέργειες και κίνδυνοι

Όλα τα φάρμακα έχουν τη δυνατότητα για παρενέργειες. Ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν στο 69% των ατόμων που έλαβαν evolocumab στις κλινικές δοκιμές. Οίδημα στο σημείο της ένεσης ή εξάνθημα, πόνος στα άκρα και κόπωση ήταν μερικές από τις αναφερόμενες παρενέργειες. Λιγότερο από 1 τοις εκατό ανέφεραν ψυχική σύγχυση, δυσκολία εστίασης ή άλλα νευρογνωστικά ζητήματα.

Στις δοκιμές του alirocumab, ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν στο 81% των συμμετεχόντων που έλαβαν το φάρμακο. Αυτές περιελάμβαναν αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, μυϊκό πόνο και γεγονότα που σχετίζονται με τα μάτια. Λίγο περισσότερο από το 1% των συμμετεχόντων ανέφεραν νευρογνωστικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτά περιελάμβαναν εξασθένηση της μνήμης και σύγχυση.

Οι μακροπρόθεσμες ανεπιθύμητες ενέργειες και κίνδυνοι δεν είναι ακόμη γνωστοί.

Φάρμακα και στατίνες PCSK9: Πώς συγκρίνονται

Τόσο οι αναστολείς PCSK9 όσο και οι στατίνες έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικοί στη μείωση της χοληστερόλης LDL.

Οι στατίνες λειτουργούν αποκλείοντας την αναγωγάση HMG-CoA. Αυτό είναι ένα ένζυμο που χρησιμοποιεί το συκώτι σας για την παραγωγή χοληστερόλης. Οι στατίνες βοηθούν επίσης το σώμα σας να επαναπορροφήσει τις συσσωρευμένες αποθέσεις χοληστερόλης από τις αρτηρίες σας. Οι περισσότεροι άνθρωποι μπορούν να παίρνουν στατίνες χωρίς δυσκολία, αλλά μερικοί άνθρωποι δεν μπορούν να ανεχθούν παρενέργειες όπως πεπτικά προβλήματα και μυϊκό πόνο. Οι στατίνες υπάρχουν εδώ και πολύ καιρό, οπότε ο γιατρός σας μπορεί να σας δώσει πληροφορίες σχετικά με το πώς λειτουργούν μακροπρόθεσμα. Διατίθενται σε επωνυμίες και γενικά δισκία και έχουν γίνει αρκετά προσιτές.

Οι αναστολείς του PCSK9 μπορεί να παρέχουν μια άλλη θεραπευτική επιλογή σε άτομα που έχουν υψηλή χοληστερόλη LDL, διατρέχουν υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου και δεν μπορούν να ανεχθούν τις στατίνες. Αυτά τα νεότερα φάρμακα απαιτούν ενέσεις κάθε δύο έως τέσσερις εβδομάδες. Δεν έχουμε ακόμη αρκετές πληροφορίες για να μάθουμε πώς οι αναστολείς του PCSK9 θα μειώσουν τα καρδιαγγειακά επεισόδια με την πάροδο του χρόνου.

Πώς αυτό επηρεάζει τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης;

Σύμφωνα με τα Κέντρα Ελέγχου και Πρόληψης Νοσημάτων των ΗΠΑ, 73,5 εκατομμύρια ενήλικες στις Ηνωμένες Πολιτείες έχουν υψηλή χοληστερόλη LDL. Οι στατίνες είναι σήμερα η θεραπεία πρώτης γραμμής για όσους δεν μπορούν να ελέγξουν τη χοληστερόλη τους μέσω διατροφής και άσκησης.

Οι αναστολείς PCSK9 μπορεί να αποτελέσουν μια βιώσιμη εναλλακτική θεραπεία για άτομα που δεν μπορούν να πάρουν στατίνες.