Θεραπείες HIV: Λίστα συνταγογραφούμενων φαρμάκων

Περιεχόμενο

• Οι επιπτώσεις του HIV
• Κατηγορίες αντιρετροϊκών φαρμάκων για τον ιό HIV
• Αναστολείς μεταφοράς κλώνου Integrase (INSTIs)
• Αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίων / νουκλεοτιδίων (NRTIs)
• NRTI συνδυασμού
• Σπάνια χρησιμοποιημένα NRTI
• Αναστολείς αντίστροφης μεταγραφάσης μη νουκλεοσιδίων (NNRTIs)
• Σπάνια χρησιμοποιημένα NNRTI
• Αναστολείς του κυτοχρώματος P4503A (CYP3A)
• Αναστολείς πρωτεάσης (PIs)
• Σπάνια χρησιμοποιημένα PI
• Αναστολείς σύντηξης
• Αναστολείς μετά την προσκόλληση
• Ανταγωνιστές πυρήνα χημειοκίνητου υποδοχέα (ανταγωνιστές CCR5)
• Αναστολείς εισόδου
• Συνδυαστικά φάρμακα
• Συνδυασμένα φάρμακα πολλαπλών γυαλιών ή σχήματα ενός δισκίου (STR)
• Παρενέργειες του φαρμάκου HIV
• Συζητήστε με έναν πάροχο υγειονομικής περίθαλψης

Οι επιπτώσεις του HIV

Ο HIV μεταδίδεται μέσω επαφής με αίμα, σπέρμα, μητρικό γάλα ή άλλα σωματικά υγρά που περιέχουν τον ιό. Ο HIV στοχεύει το ανοσοποιητικό σύστημα και εισβάλλει στα Τ κύτταρα, τα οποία είναι λευκά αιμοσφαίρια που καταπολεμούν τη μόλυνση.

Αφού ο ιός εισβάλει στα Τ κύτταρα, αναπαράγεται (δημιουργεί αντίγραφα του εαυτού του). Στη συνέχεια, τα κύτταρα ανοίγουν. Απελευθερώνουν πολλά ιικά κύτταρα που συνεχίζουν να εισβάλλουν σε άλλα κύτταρα του σώματος.

Αυτή η διαδικασία καταστρέφει την ικανότητα του ανοσοποιητικού συστήματος να καταπολεμά τις λοιμώξεις και γενικά αποτρέπει το σώμα να λειτουργεί καλά.

Προς το παρόν δεν υπάρχει γνωστή θεραπεία για τον ιό HIV. Ωστόσο, τα φάρμακα μπορούν να βοηθήσουν τα άτομα που ζουν με HIV να διαχειριστούν την κατάσταση και να ζήσουν υγιείς ζωές. Αυτά τα φάρμακα λειτουργούν εμποδίζοντας την αναπαραγωγή του HIV.

Ακολουθεί μια λίστα με φάρμακα, γνωστά ως αντιρετροϊκά, τα οποία επί του παρόντος έχουν εγκριθεί από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για τη θεραπεία του HIV.

Κατηγορίες αντιρετροϊκών φαρμάκων για τον ιό HIV

Υπάρχουν πολλές διαφορετικές κατηγορίες αντιρετροϊκών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του HIV. Ο πάροχος υγειονομικής περίθαλψης για ένα άτομο που ζει με HIV θα αποφασίσει για τα καλύτερα φάρμακα για τη συγκεκριμένη περίπτωση.

Αυτή η απόφαση θα εξαρτηθεί από:

• το ιικό φορτίο του ατόμου
• τον αριθμό των κυττάρων Τ
• το στέλεχος του HIV
• τη σοβαρότητα της υπόθεσής τους
• πόσο μακριά έχει εξαπλωθεί ο HIV
• άλλες χρόνιες καταστάσεις υγείας, επίσης γνωστές ως συννοσηρότητες
• άλλα φάρμακα που παίρνουν για να αποφύγουν αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων HIV και άλλων φαρμάκων τους

Ο HIV αντιμετωπίζεται με τουλάχιστον δύο διαφορετικά φάρμακα, αν και αυτά τα φάρμακα μερικές φορές μπορούν να συνδυαστούν σε ένα χάπι. Αυτό συμβαίνει επειδή η επίθεση του HIV από πολλές κατευθύνσεις μειώνει το ιικό φορτίο πιο γρήγορα, κάτι που έχει αποδειχθεί ότι ελέγχει τον HIV καλύτερα.

Η λήψη περισσότερων από ένα αντιρετροϊκών φαρμάκων βοηθά επίσης στην αποτροπή αντοχής στα φάρμακα που χρησιμοποιούνται. Αυτό σημαίνει ότι τα φάρμακα ενός ατόμου μπορεί να λειτουργούν καλύτερα για τη θεραπεία του HIV.

Σε ένα άτομο μπορεί να συνταγογραφηθούν δύο έως τέσσερα μεμονωμένα αντιρετροϊκά φάρμακα ή μπορεί να συνταγογραφηθεί ένα φάρμακο ενός συνδυασμού σε αυτό που μερικές φορές είναι γνωστό ως σχήμα ενός δισκίου (STR). Ο συνδυασμός φαρμάκων HIV συσκευάζει πολλά φάρμακα στην ίδια μορφή χαπιού, δισκίου ή φαρμάκου.

Αναστολείς μεταφοράς κλώνου Integrase (INSTIs)

Οι αναστολείς Integrase σταματούν τη δράση της ιντεγκράσης. Η ιντεγκράση είναι ένα ιικό ένζυμο που χρησιμοποιεί ο HIV για τη μόλυνση των Τ κυττάρων τοποθετώντας το DNA HIV στο ανθρώπινο DNA.

Οι αναστολείς της ιντεγκράσης είναι συνήθως μεταξύ των πρώτων φαρμάκων HIV που χρησιμοποιούνται σε άτομα που έχουν προσβληθεί πρόσφατα από τον ιό HIV. Αυτό συμβαίνει επειδή λειτουργούν καλά και έχουν ελάχιστες παρενέργειες.

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι αναστολείς της ιντεγκράσης:

• bictegravir (δεν διατίθεται ως αυτόνομο φάρμακο, αλλά διατίθεται στο συνδυαστικό φάρμακο Biktarvy)
• ντουλουτεγκραβίρη (Tivicay)
• elvitegravir (δεν διατίθεται ως αυτόνομο φάρμακο, αλλά διατίθεται στα φάρμακα συνδυασμού Genvoya και Stribild)
• raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Αυτά τα φάρμακα ανήκουν σε μια καθιερωμένη κατηγορία αναστολέων ιντεγκράσης γνωστών ως αναστολείς μεταφοράς κλώνου ιντεγκράσης (INSTIs). Άλλες, πιο πειραματικές κατηγορίες αναστολέων ιντεγκράσης περιλαμβάνουν αναστολείς σύνδεσης ιντεγκράσης (INBIs), αλλά δεν υπάρχουν εγκεκριμένα από την FDA INBI για τη θεραπεία του HIV.

Αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίων / νουκλεοτιδίων (NRTIs)

Οι NRTI αναφέρονται μερικές φορές ως "nukes". Λειτουργούν διακόπτοντας τον κύκλο ζωής του HIV καθώς προσπαθεί να αντιγράψει τον εαυτό του. Αυτά τα φάρμακα έχουν επίσης άλλες ενέργειες που αποτρέπουν την αναπαραγωγή του HIV στο σώμα.

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι NRTI:

• αβακαβίρη (Ziagen)
• emtricitabine (Emtriva)
• λαμιβουδίνη (Epivir)
• φουμαρικό tenofovir alafenamide (Vemlidy)
• tenofovir disoproxil fumarate (Viread)
• ζιδοβουδίνη (ρετροβίρη)

Ως αυτόνομο φάρμακο, το tenofovir alafenamide fumarate έχει λάβει πλήρη έγκριση από το FDA για τη θεραπεία της χρόνιας ηπατίτιδας Β, αλλά μόνο προσωρινή έγκριση του FDA για τη θεραπεία του HIV. Ένα άτομο με HIV που παίρνει tenofovir alafenamide fumarate πιθανότατα θα το λάβει ως μέρος ενός συνδυασμένου φαρμάκου HIV, όχι ως αυτόνομο φάρμακο.

Το tenofovir disoproxil fumarate, η emtricitabine και η lamivudine μπορούν επίσης να θεραπεύσουν την ηπατίτιδα Β.

Η ζιδοβουδίνη ήταν το πρώτο εγκεκριμένο από την FDA φάρμακο HIV. Είναι επίσης γνωστό ως αζιδοθυμιδίνη ή AZT. Η ζιδοβουδίνη χρησιμοποιείται σπάνια σε ενήλικες τώρα. Χορηγείται κυρίως σε μωρά που γεννιούνται από θετικές στον ιό HIV μητέρες ως μορφή προφύλαξης μετά την έκθεση (PEP).

NRTI συνδυασμού

Τα ακόλουθα συνδυαστικά φάρμακα αποτελούνται από δύο ή τρία NRTI:

• αβακαβίρη, λαμιβουδίνη και ζιδοβουδίνη (Trizivir)
• αβακαβίρη και λαμιβουδίνη (Epzicom)
• emtricitabine και tenofovir alafenamide fumarate (Descovy)
• emtricitabine και tenofovir disoproxil fumarate (Truvada)
• λαμιβουδίνη και τενοφοβίρη disoproxil fumarate (Cimduo, Temixys)
• λαμιβουδίνη και ζιδοβουδίνη (Combivir)

Το Descovy και το Truvada μπορεί επίσης να συνταγογραφούνται σε ορισμένα άτομα χωρίς HIV ως μέρος της αγωγής προφύλαξης (PrEP) πριν από την έκθεση.

Σπάνια χρησιμοποιημένα NRTI

Τα ακόλουθα NRTI χρησιμοποιούνται σπάνια και θα σταματήσουν οι κατασκευαστές τους το 2020:

• διδανοσίνη (Videx, Videx EC)
• σταβουδίνη (Zerit)

Αναστολείς αντίστροφης μεταγραφάσης μη νουκλεοσιδίων (NNRTIs)

Αυτά τα φάρμακα λειτουργούν με παρόμοιο τρόπο με τα NRTIs. Σταματούν τον ιό να αναπαράγεται στον οργανισμό.

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι NNRTIs ή "non-nukes":

• ντοραβιρίνη (Pifeltro)
• εφαβιρέντζ (Sustiva)
• ετραβιρίνη (Intelence)
• nevirapine (Viramune, Viramune XR)
• ριλπιβιρίνη (Edurant)

Σπάνια χρησιμοποιημένα NNRTI

Το NNRTI delavirdine (Rescriptor) σπάνια χρησιμοποιείται και διακόπηκε από τον κατασκευαστή του το 2018.

Αναστολείς του κυτοχρώματος P4503A (CYP3A)

Το Cytochrome P4503A είναι ένα ένζυμο στο ήπαρ που βοηθά πολλές λειτουργίες στο σώμα, συμπεριλαμβανομένης της διάσπασης ή του μεταβολισμού φαρμάκων. Οι αναστολείς του κυτοχρώματος P4503A, επίσης γνωστοί ως αναστολείς του CYP3A, αυξάνουν τα επίπεδα ορισμένων φαρμάκων HIV (καθώς και άλλων φαρμάκων εκτός του HIV) στο σώμα.

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι αναστολείς του CYP3A:

• cobicistat (Tybost)
• ριτοναβίρη (Norvir)

Το Cobicistat δεν έχει τη δυνατότητα να προωθεί δραστηριότητα κατά του HIV όταν χρησιμοποιείται μόνο του, επομένως συνδυάζεται πάντα με άλλο αντιρετροϊκό.

Το Ritonavir μπορεί να προάγει τη δράση κατά του HIV όταν χρησιμοποιείται μόνο του. Ωστόσο, για να επιτευχθεί αυτό, πρέπει να χρησιμοποιείται σε πολύ υψηλότερες δόσεις από ό, τι οι άνθρωποι συνήθως μπορούν να ανεχθούν. Συνταγογραφείται μαζί με άλλα φάρμακα για τον HIV ως αναμνηστικό φάρμακο: Βοηθά στην ενίσχυση της απόδοσης των άλλων φαρμάκων.

Αναστολείς πρωτεάσης (PIs)

Τα PI λειτουργούν δεσμεύοντας το ένζυμο πρωτεάση. Ο HIV χρειάζεται πρωτεάση για να αναπαραχθεί στο σώμα. Όταν η πρωτεάση δεν μπορεί να κάνει τη δουλειά της, ο ιός δεν μπορεί να ολοκληρώσει τη διαδικασία δημιουργίας νέων αντιγράφων. Αυτό μειώνει τον αριθμό των ιών που μπορούν να μολύνουν περισσότερα κύτταρα.

Ορισμένα PI έχουν εγκριθεί μόνο από το FDA για τη θεραπεία της ηπατίτιδας C, αλλά αυτά δεν είναι τα ίδια με αυτά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του HIV.

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι PI που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του HIV:

• atazanavir (Reyataz)
• Δαρουναβίρη (Πρέζιστα)
• φοσαμπρεναβίρη (Lexiva)
• lopinavir (δεν διατίθεται ως αυτόνομο φάρμακο, αλλά διατίθεται με ριτοναβίρη στο φάρμακο συνδυασμού Kaletra)
• ριτοναβίρη (Norvir)
• tipranavir (Aptivus)

Τα PI χρησιμοποιούνται σχεδόν πάντα είτε με cobicistat είτε ριτοναβίρη, τους αναστολείς του CYP3A. Η ριτοναβίρη είναι τόσο αναστολέας του CYP3A όσο και PI.

Το Ritonavir χρησιμοποιείται συχνά για την ενίσχυση άλλων φαρμάκων για τον ιό HIV.

Το Lopinavir δεν διατίθεται ως αυτόνομο φάρμακο. Διατίθεται μόνο στο Kaletra, ένα συνδυασμένο φάρμακο HIV που περιλαμβάνει επίσης ριτοναβίρη.

Το Tipranavir διατίθεται ως αυτόνομο φάρμακο, αλλά πρέπει να χορηγείται μαζί με ριτοναβίρη.

Ακόμα κι αν ένα PI μπορεί να χορηγηθεί ως αυτόνομο φάρμακο, θα πρέπει πάντα να συνδυάζεται με άλλα φάρμακα για τον HIV (αντιρετροϊκά) για να δημιουργηθεί ένα πλήρες σχήμα ή αντιρετροϊκή θεραπεία.

Η αταζαναβίρη και η φοσαμπρεναβίρη χορηγούνται συχνά μαζί με ριτοναβίρη, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις δεν είναι απαραίτητο. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν χωρίς αναστολέα του CYP3A.

Το Atazanavir και το darunavir μπορούν να χρησιμοποιηθούν παράλληλα με το cobicistat.

Σπάνια χρησιμοποιημένα PI

Τα ακόλουθα HIV PI σπάνια χρησιμοποιούνται επειδή έχουν περισσότερες παρενέργειες:

• ινδιναβίρη (Crixivan)
• νελφιναβίρη (Viracept)
• σακουιναβίρη (Invirase)

Το indinavir χορηγείται συχνά μαζί με ριτοναβίρη, ενώ το saquinavir πρέπει να χορηγείται μαζί με ριτοναβίρη. Η νελφιναβίρη χορηγείται πάντα χωρίς ριτοναβίρη ή κομπικιστάτη.

Αναστολείς σύντηξης

Οι αναστολείς σύντηξης είναι μια άλλη κατηγορία φαρμάκων για τον ιό HIV.

Ο HIV χρειάζεται ένα κύτταρο Τ ξενιστή για να δημιουργήσει αντίγραφα του εαυτού του. Οι αναστολείς σύντηξης εμποδίζουν τον ιό να εισέλθει σε ένα κύτταρο Τ ξενιστή. Αυτό αποτρέπει την αναπαραγωγή του ιού.

Οι αναστολείς σύντηξης χρησιμοποιούνται σπάνια στις Ηνωμένες Πολιτείες επειδή άλλα διαθέσιμα φάρμακα είναι πιο αποτελεσματικά και καλύτερα ανεκτά.

Μόνο ένας αναστολέας σύντηξης είναι διαθέσιμος αυτήν τη στιγμή:

• ενφουβιρτίδη (Fuzeon)

Αναστολείς μετά την προσκόλληση

Επειδή ο ιός HIV επηρεάζει το ανοσοποιητικό σύστημα, οι ερευνητές μελετούν τρόπους με τους οποίους τα βιολογικά φάρμακα μπορούν να αποτρέψουν την αναπαραγωγή του ιού. Ορισμένες θεραπείες με βάση το ανοσοποιητικό έχουν δει κάποια επιτυχία σε κλινικές δοκιμές.

Το 2018, η πρώτη θεραπεία με βάση το ανοσοποιητικό έλαβε έγκριση FDA για τη θεραπεία του HIV:

• ibalizumab-uiyk (Trogarzo)

Ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως αναστολείς μετά την προσκόλληση. Αποτρέπει τον ιό HIV να εισέλθει σε ορισμένα ανοσοκύτταρα. Αυτό το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με άλλα αντιρετροϊκά ως μέρος μιας βελτιστοποιημένης θεραπείας υποβάθρου ή βελτιστοποιημένης θεραπείας υποβάθρου.

Ανταγωνιστές πυρήνα χημειοκίνητου υποδοχέα (ανταγωνιστές CCR5)

Οι ανταγωνιστές του βασικού υποδοχέα της χημειοκίνης, ή οι ανταγωνιστές CCR5, εμποδίζουν τον HIV να εισέλθει στα κύτταρα. Οι ανταγωνιστές CCR5 σπάνια χρησιμοποιούνται στις Ηνωμένες Πολιτείες επειδή άλλα διαθέσιμα φάρμακα είναι πιο αποτελεσματικά και αυτό το φάρμακο απαιτεί ειδικές δοκιμές πριν από τη χρήση του.

Μόνο ένας ανταγωνιστής CCR5 είναι διαθέσιμος αυτήν τη στιγμή:

• maraviroc (Selzentry)

Αναστολείς εισόδου

Οι αναστολείς σύντηξης, οι αναστολείς μετά την προσκόλληση και οι ανταγωνιστές CCR5 είναι όλα μέρος μιας μεγαλύτερης κατηγορίας φαρμάκων HIV γνωστών ως αναστολέων εισόδου. Όλοι οι αναστολείς εισόδου λειτουργούν εμποδίζοντας τον ιό να εισέλθει σε υγιή Τ κύτταρα. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σπάνια ως θεραπείες πρώτης γραμμής για τον ιό HIV.

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι αναστολείς εισόδου:

• ενφουβιρτίδη (Fuzeon)
• ibalizumab-uiyk (Trogarzo)
• maraviroc (Selzentry)

Συνδυαστικά φάρμακα

Τα συνδυαστικά φάρμακα συνδυάζουν πολλαπλά φάρμακα σε μία μορφή φαρμάκου. Αυτός ο τύπος αγωγής χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία ατόμων που δεν έχουν πάρει ποτέ φάρμακα HIV.

Τα ακόλουθα φάρμακα συνδυασμού περιλαμβάνουν μόνο έναν αναστολέα PI και CYPA3A:

• atazanavir και cobicistat (Evotaz)
• δαρουναβίρη και cobicistat (Prezcobix)
• λοπιναβίρη και ριτοναβίρη (Kaletra)

Ο αναστολέας CYPA3A λειτουργεί ως αναμνηστικό φάρμακο.

Τα ακόλουθα φάρμακα συνδυασμού περιλαμβάνουν μόνο NRTI:

• αβακαβίρη, λαμιβουδίνη και ζιδοβουδίνη (Trizivir)
• αβακαβίρη και λαμιβουδίνη (Epzicom)
• emtricitabine και tenofovir alafenamide fumarate (Descovy)
• emtricitabine και tenofovir disoproxil fumarate (Truvada)
• λαμιβουδίνη και τενοφοβίρη disoproxil fumarate (Cimduo, Temixys)
• λαμιβουδίνη και ζιδοβουδίνη (Combivir)

Είναι πολύ πιο κοινό για τα συνδυασμένα φάρμακα να αποτελούνται από φάρμακα από διαφορετικές κατηγορίες φαρμάκων από ότι από την ίδια κατηγορία φαρμάκων. Αυτά είναι γνωστά ως συνδυασμένα φάρμακα πολλαπλών υλών ή σχήματα ενός δισκίου (STRs).

Συνδυασμένα φάρμακα πολλαπλών γυαλιών ή σχήματα ενός δισκίου (STR)

Τα ακόλουθα συνδυαστικά φάρμακα περιλαμβάνουν και τα δύο NRTI και NNRTIs:

• ντοραβιρίνη, λαμιβουδίνη και τενοφοβίρη disoproxil fumarate (Delstrigo)
• efavirenz, lamivudine και tenofovir disoproxil fumarate (Symfi)
• efavirenz, lamivudine και tenofovir disoproxil fumarate (Symfi Lo)
• & centerdot; εφαβιρένζη, emtricitabine και tenofovir disoproxil fumarate (

  Παρενέργειες του φαρμάκου HIV

  Πολλά φάρμακα HIV μπορούν να προκαλέσουν προσωρινές παρενέργειες όταν χρησιμοποιούνται για πρώτη φορά. Γενικά, αυτά τα αποτελέσματα μπορεί να περιλαμβάνουν:

  • διάρροια
  • ζάλη
  • πονοκεφάλους
  • κούραση
  • πυρετός
  • ναυτία
  • εξάνθημα
  • εμετος

  Αυτά τα φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν παρενέργειες για τις πρώτες αρκετές εβδομάδες. Εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες επιδεινωθούν ή διαρκούν περισσότερο από μερικές εβδομάδες, εξετάστε το ενδεχόμενο να μιλήσετε με έναν πάροχο υγειονομικής περίθαλψης. Μπορεί να προτείνουν τρόπους για τη μείωση των παρενεργειών ή μπορεί να συνταγογραφήσουν ένα διαφορετικό φάρμακο συνολικά.

  Λιγότερο συχνά, τα φάρμακα HIV μπορούν να προκαλέσουν σοβαρές ή μακροπρόθεσμες παρενέργειες. Αυτές οι επιπτώσεις εξαρτώνται από τον τύπο των φαρμάκων HIV που χρησιμοποιούνται. Ένας πάροχος υγειονομικής περίθαλψης μπορεί να προσφέρει περισσότερες πληροφορίες.

  Συζητήστε με έναν πάροχο υγειονομικής περίθαλψης

  Δεν υπάρχει ακόμη θεραπεία για τον ιό HIV, αλλά τα συνταγογραφούμενα φάρμακα μπορούν να βοηθήσουν στην επιβράδυνση της εξέλιξης του ιού. Τα ναρκωτικά μπορούν επίσης να βελτιώσουν τα συμπτώματα του HIV και να κάνουν τη ζωή με την πάθηση πιο άνετη.

  Αυτή η λίστα φαρμάκων είναι μια σύντομη επισκόπηση των τύπων φαρμάκων που είναι διαθέσιμα για τη θεραπεία του HIV. Συζητήστε με έναν πάροχο υγειονομικής περίθαλψης για όλες αυτές τις επιλογές. Μπορούν να σας βοηθήσουν να καθορίσετε το καλύτερο πρόγραμμα θεραπείας.